LE PANITUMUMAB EST UN ANTICORPS MONOCLONAL RECOMBINANT, ENTIÈREMENT HUMAIN, IgG2 QUI SE LIE SPÉCIFIQUEMENT À L’EGFR HUMAIN1*

Le panitumumab est un anticorps monoclonal IgG2 entièrement humain qui se lie à l’EGFR exprimé à la surface des cellules. 1
  • L’EGFR est une glycoprotéine transmembranaire qui favorise la croissance des cellules épithéliales normales et qui est exprimée à la surface de diverses cellules tumorales.
Les gènes KRAS et NRAS codent pour de petites protéines liant le GTP impliquées dans la transduction des signaux. Divers stimuli, y compris celui de l’EGFR, activent le KRAS et le NRAS, qui à leur tour stimulent d’autres protéines intracellulaires pour favoriser la prolifération et la survie des cellules, ainsi que l’angiogenèse1.

Les ligands de l’EGFR se lient au récepteur et activent la signalisation de l’EGFR en induisant l’autophosphorylation du récepteur1.

  • Une variété de stimuli, y compris ceux de l’EGFR, activent le KRAS et le NRAS, des membres hautement liés de la famille des oncogènes RAS qui codent les petites protéines liant le GTP impliquées dans la transduction du signal.
  • Cette activation stimule d’autres protéines intracellulaires afin de promouvoir la prolifération et la survie des cellules, ainsi que l’angiogenèse.
Le panitumumab se lie au domaine de liaison du ligand de l’EGFR et inhibe de manière compétitive l’autophosphorylation du récepteur induite par tous les ligands connus de l’EGFR1

Le panitumumab se lie au domaine de liaison du ligand de l’EGFR et inhibe de manière compétitive l’autophosphorylation du récepteur induite par tous les ligands connus de l’EGFR1.

  • La liaison du panitumumab à l’EGFR entraîne1 :
    • Internalisation du récepteur EGFR
    • Inhibition de la croissance cellulaire
    • Induction de l’apoptose
    • Diminution de l’IL-8 et du VEGF

D’après la monographie du Vectibix1.

* La signification clinique n’a pas été établie.
GTP : guanosine triphosphate; IL-8 : interleukine 8; KRAS : homologue de l’oncogène viral du sarcome du rat de Kirsten; L’EGFR : récepteur du facteur de croissance épidermique; NRAS : oncogène viral RAS du neuroblastome; RAS : homologue de l’oncogène viral du sarcome du rat; VEGF : facteur de croissance de l’endothélium vasculaire.